磷脂在肺、腎和肝等組織中的累積，已經(jīng)逐漸成為嚴(yán)重的藥物副作用，尤其是那些長(zhǎng)期服藥的的病患。因此要在藥物開發(fā)的早期階段找出潛在的會(huì)導(dǎo)致磷脂質(zhì)病的化合物，優(yōu)化先導(dǎo)物。

    磷脂質(zhì)病產(chǎn)生的原因被認(rèn)為是形成了藥物磷脂復(fù)合物，不能被磷脂降解酶、磷脂酶代謝掉。

    Kibron的磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)是通過體外高通量化驗(yàn)，直接測(cè)量藥物-磷脂相互作用的強(qiáng)度。即檢測(cè)藥物導(dǎo)致的臨界膠束濃度CMC的改變，使用Delta-8高通量表面張力儀來測(cè)量CMC，能精確預(yù)測(cè)藥物是否引起的磷脂質(zhì)病。Delta-8分析技術(shù)使得化合物分子的高通量篩選消耗的試劑最少，篩選效率最高，每天可以篩選幾百個(gè)化合物。

論文：

   Vitovic et al. Assessment of drug-lipid complex formation by a high throughput Langmuir balance and correlation to phospholipidosis. J. Medicinal Chemistry 51(6), 1842-1848 (2008).

特點(diǎn)和優(yōu)點(diǎn)

    通過磷脂質(zhì)病指數(shù)來對(duì)化合物進(jìn)行分級(jí)

    化合物的消耗量< 1 mg

    篩選量超過1400 個(gè)化合物/ 周, 在高通量篩選模式下, 利用自動(dòng)液體處理系統(tǒng)，篩選量> 2000 化合物 / 周

    容易和機(jī)器人和自動(dòng)液體處理系統(tǒng)集成

    簡(jiǎn)單易用的軟件，實(shí)時(shí)獲得數(shù)據(jù)

    標(biāo)準(zhǔn)96孔板

    每次測(cè)量自動(dòng)清潔測(cè)量探針

    Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)在篩選化合物時(shí)消耗的試劑最少，速度最快，效率最高，同時(shí)預(yù)測(cè)磷脂質(zhì)病具有無與倫比的精度。

Kibron 磷脂質(zhì)篩選系統(tǒng)和以細(xì)胞為基礎(chǔ)的檢測(cè)分析技術(shù)的比較

    Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)體力勞動(dòng)最小、大大降低了成本，而基于細(xì)胞技術(shù)的分析方法需要大量的勞動(dòng)力并且成本較高。Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)能實(shí)時(shí)獲得數(shù)據(jù)，能為藥物開發(fā)團(tuán)隊(duì)立即提供反饋。

    Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)和細(xì)胞分析方法的數(shù)據(jù)比較后表明兩者之間具有很好的相關(guān)性。與細(xì)胞分析方法不同的是，kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)不會(huì)給出假陰性和假陽性數(shù)據(jù)。Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)已經(jīng)發(fā)現(xiàn)慶大霉素和酮康唑能引起磷脂質(zhì)病，但是通過細(xì)胞分析技術(shù)不能確定慶大霉素和酮康唑能引起磷脂質(zhì)病。這是特別需要關(guān)注的，因?yàn)閼c大霉素是少有的幾個(gè)用于人體的能引起磷脂質(zhì)病的藥物。

如需更多了解兩種檢測(cè)方法的比較，請(qǐng)閱讀：

     Vitovic et al. Assessment of drug-lipid complex formation by a high throughput Langmuir balance and correlation to phospholipidosis. J. Medicinal Chemistry 51(6), 1842-1848 (2008).

Kibron 磷脂質(zhì)篩選系統(tǒng)測(cè)量方法

    磷脂質(zhì)病篩選非常簡(jiǎn)單，快速將藥物稀釋，Nanosol試劑，然后混合。再用Delta-8高通量表面張力儀檢測(cè)混合液的表面張力值。96孔板測(cè)量時(shí)間大約3分鐘，即可獲得結(jié)果。

磷脂質(zhì)病篩選原理

    Kibron磷脂質(zhì)病篩選原理：測(cè)量藥物-磷脂復(fù)合體的行成。通過CMC值表示親和力的大小，通過Delta-8高通量表面張力儀測(cè)量來獲得吉布斯等溫線，軟件自動(dòng)計(jì)算CMC值。

    疏水效應(yīng)和基團(tuán)相互作用（例如，靜電）是形成膠團(tuán)的驅(qū)動(dòng)力。與細(xì)胞分析技術(shù)不同的是，Kibron磷脂質(zhì)病篩選系統(tǒng)不會(huì)給出假陽性和假陰性數(shù)據(jù)。

推薦儀器：

    Delta-8是一款獨(dú)特的高通量表面張力測(cè)量?jī)x，可用于高通量篩選表面活性物質(zhì)的臨界膠束濃度CMC、真正表面As、疏水性Kaw。